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Metoprololsuccinat
Chem. Bezeichnung:
Bis[(2RS)-1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]propan-2-ol]-butandioat

Summenformel: C34H56N2O10

Molgewicht: 653 g/mol

 
Metoprololtartrat

Chem. Bezeichnung:
Bis[(2RS)-1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]propan-2-ol]-(2R,3R)-2,3- dihydroxybutandioat

Summenformel: C34H56N2O12

Molgewicht: 685 g/mol

 
Metoprololfumarat

Chem. Bezeichnung:
(±)-1-(Isopropylamino)-3-[p-(2-methoxyethyl)-phenoxy]-2-propanol fumarate (2:1)

Summenformel: C34H54N2O10

Molgewicht: 651 g/mol

 
Wirkstärken / Darreichungsformen und Dosierungen:


Arzneimittel, die Metoprololtartrat enthalten, sind zur Zeit in Deutschland u. a. in den folgenden Darreichungsformen und Dosierungen erhältlich:
 
Tabletten mit

  • 50 mg Metoprololtartrat
  • 100 mg Metoprololtartrat

Retardtabletten mit

  • 50 mg Metoprololtartrat
  • 100 mg Metoprololtartrat 
  • 200 mg Metoprololtartrat

 
Bei Metoprololsuccinat wird das jeweilige Salz wie folgt dosiert:

  • Metoprololsuccinat 23,75 mg Retardtabletten enthalten 23,75 mg Metoprololsuccinat entsprechend 25 mg Metoprololtartrat.
  • Metoprololsuccinat 47,5 mg Retardtabletten enthalten 47,5 mg Metoprololsuccinat entsprechend 50 mg Metoprololtartrat. 
  • Metoprololsuccinat 95 mg Retardtabletten enthalten 95 mg Metoprololsuccinat entsprechend 100 mg Metoprololtartrat. 
  • Metoprololsuccinat 142,5 mg Retardtabletten enthalten 142,5 mg Metoprololsuccinat entsprechend 150 mg Metoprololtartrat. 
  • Metoprololsuccinat 190 mg Retardtabletten enthalten 190 mg Metoprololsuccinat entsprechend 200 mg Metoprololtartrat.

 
Arzneimittel, die Metoprololfumarat enthalten, sind zur Zeit in Deutschland u. a. in den folgenden Darreichungsformen und Dosierungen erhältlich:

Retardtabletten mit:

  • 95 mg Metoprololfumarat
  • 190 mg Metoprololfumarat

(Die Auflistung erhebt keinen Anspruch auf Vollständigkeit.)

 

Metoprolol (INN)

in Form von: Metoprolol [-succinat], [-tartrat], [-fumarat]

Metoprololsuccinat

Strukturformel:
meto_succ.gif

 
Metoprololtartrat


Strukturformel:
meto_tart.gif

 
Metoprololfumarat


Strukturformel:
meto_fuma.gif




Metoprolol gibt es als:
Metoprololsuccinat, Metoprololtartrat und Metoprololfumarat.

Es handelt sich um das Salz von Metoprolol mit einer der folgenden Säuren:
Metoprololsuccinat, das Salz von Metoprolol mit Bernsteinsäure
Metoprololtartrat, das Salz von Metoprolol mit Weinsäure
Metoprololfumarat, das Salz von Metoprolol mit Fumarsäure.

Der wirksame Bestandteil ist Metoprolol.

Lassen Sie sich vom Wort Säure nicht erschrecken! Es handelt sich hier um organische Säuren und dieses Wort kennzeichnet in der organischen Chemie eine Klasse von Verbindungen. Sie nehmen jeden Tag über die Nahrung organische Säuren zu sich, z. B. Milchsäure im Joghurt und anderen Milchprodukten, Essigsäure im ganz normalen Essig und Vitamin C heisst chemisch Ascorbinsäure. Ein Arzneimittel, das Sie unter der Bezeichung ASS kennen oder vermutlich besser unter dem Namen Aspirin®, hat die chemische Bezeichnung Acetylsalicylsäure (Aspirin ist ein eingetragenes Warenzeichen der Bayer AG).

Pharmakologie:

Metoprolol ist ein Arzneistoff, der zur Stoffgruppe der selektiven Beta-Rezeptorenblocker gehört. Dies bedeutet, dass Metoprolol bestimmte Beta-Rezeptoren im Körper, vorrangig am Herzen blockiert.

Metoprololtartrat Tabletten und Retardtabletten können vom Arzt bei den folgenden Anwendungsgebieten verschrieben werden:

Bluthochdruck (arterielle Hypertonie)
Erkrankungen der Herzkranzgefäße (koronare Herzkrankheit)
Funktionelle Herzbeschwerden (hyperkinetisches Herzsyndrom)
Herzrhythmusstörungen mit erhöhter Schlagzahl (tachykarde Herzrhythmusstörungen)
Vorbeugende Behandlung der Migräne (Migräneprophylaxe)
zusätzlich für Metoprololtartrat 50 mg und 100 mg Tabletten:
Akutbehandlung des Herzinfarktes und Langzeitbehandlung nach Herzinfarkt (Reinfarktprophylaxe)

Metoprololsuccinat Retardtabletten können ärztlich verordnet werden bei

stabiler chronischer gering bis mäßig ausgeprägter Herzmuskelschwäche mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion (linksventrikuläre Auswurfrate kleiner/gleich 40 %). Sie werden zusätzlich zur üblichen Standardtherapie mit Angiotensin-Conversions-Enzym-(ACE)-Hemmern und harntreibenden Arzneimitteln und bei Bedarf mit Herzglykosiden eingenommen.
Metoprololsuccinat 47,5 mg, 95 mg, 142,5 mg und 190 mg Retardtabletten werden zusätzlich eingesetzt:
bei Bluthochdruck (Hypertonie)
bei koronarer Herzkrankheit (Angina pectoris)
bei schnellen Formen der Herzrhythmusstörungen (tachykarde Arrhythmien), insbesondere wenn diese von den Vorhöfen ausgehen (supraventrikuläre Tachykardie)
zur Erhaltungstherapie nach Herzinfarkt
bei funktionellen Herz-Kreislauf-Beschwerden (hyperkinetisches Herzsyndrom)
zur vorbeugenden Behandlung der Migräne

Metoprololfumarat Retardtabletten können nach ärztlicher Verordnung bei Bluthochdruck (essentielle Hypertonie) eingenommen werden.

Generell können bei den genannten Anwendungsgebieten verschiedene Medikamente eingesetzt werden, die an unterschiedlichen Mechanismen im Körper angreifen. Welches Arzneimittel für den einzelnen Patienten das geeignete ist, wählt der behandelnde Arzt aus. Prinzipiell können alle Beta-Rezeptorenblocker unerwünschte Wirkungen sowie Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten haben. Sie unterliegen daher der ärztlichen Verschreibungspflicht.

Beta-Rezeptorenblocker, die sog. Betablocker, reduzieren die Erregbarkeit des Herzens und wirken regulierend auf bestimmte Teile des Nervensystems. Der Name leitet sich von ihrer Wirkungsweise ab: Die Arzneistoffe lagern sich an die Beta-Rezeptoren der Zelle an und verdrängen dort die körpereigenen Katecholamine (Botenstoffe) wie z. B. Adrenalin von den Bindungsstellen. Auf diese Weise unterbleibt eine Reihe von Wirkungen dieser Botenstoffe und die Erregbarkeit des Herzens nimmt ab.



Freisetzung:

Bei den Metoprololtartrat-Retardtabletten handelt es sich um Matrixtabletten auf Polyacrylatbasis. Zu Beginn, wenn die Wirkstoffkonzentration in der Tablette maximal ist, erfolgt eine verstärkte Freisetzung des Wirkstoffs. Mit Abnahme der Wirkstoffkonzentration nimmt das Ausmaß der Freisetzung ab. In der Regel steigt bei diesen Retardtabletten daher der Plasmaspiegel bis ca. 4 Stunden nach der Einnahme an und sinkt gegen Ende des Dosierungsintervalls wieder ab.

Im Gegensatz dazu haben die Metoprololsuccinat-Retardtabletten andere Freisetzungseigenschaften. Jede Metoprololsuccinat-Retardtablette enthält eine große Anzahl von Pellets (engl. Kügelchen, Pille), die Metoprololsuccinat kontrolliert freisetzen. Jedes dieser wirkstoffhaltigen Kügelchen ist mit einem Polymerfilm überzogen, der die Freisetzungsrate von Metoprolol kontrolliert. Die Retardtablette zerfällt schnell und die einzelnen Retardpellets verteilen sich im Gastrointestinaltrakt. Dabei wird Metoprolol - unabhängig von der Restmenge an Wirkstoff in der Arzneiform - über einen Zeitraum von mehr als 20 Stunden kontinuierlich freigesetzt. Man spricht hierbei von einer "Kinetik 0. Ordnung". Damit wird ein annähernd linearer Verlauf der Wirkstofffreigabe umschrieben, der zu gleichmäßigen Wirkstoffspiegeln führt.

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